CAS št. 144689-24-7 Olmesartan Uvod

Št. CAS:144689-24-7

Molekulska formula: C24H26N6O3

Molekulska masa: 446,5

EINECS št: 646-413-5

Uvod

Olmesartan je blokator receptorjev angiotenzina II, ki se pogosto uporablja za zdravljenje hipertenzije. Sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) igra pomembno vlogo pri razvoju in napredovanju številnih bolezni, kot so hipertenzija, srčno popuščanje, ateroskleroza in diabetična nefropatija.

V zadnjih letih se razumevanje RAAS ljudi nenehno posodablja in antagonisti receptorjev angiotenzina II tipa 1 (AT1) (znani tudi kot zaviralci receptorjev angiotenzina) se vse pogosteje uporabljajo v klinični praksi.

Lastnosti

Tališče: 186-188°C

Vrelišče 738,3±70,0 °C (predvideno)

Gostota: 1,33

Pogoji skladiščenja: -20°C Zamrzovalnik

pka: 2,39±0,50 (predvideno)

Oblika: prah

Farmakološki učinki

Olmesartan je nepeptidni blokator receptorjev angiotenzina II (Ang II) (tip AT1). Olmesartan povzroča manj neželenih učinkov in ne bo sprožil suhega kašlja, izpuščaja in angionevrotičnega edema, ki ga lahko povzročijo zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACEI).

Poleg tega ima olmesartan močne in dolgotrajne antihipertenzivne učinke. Ang II je pomembna snov v sistemu renin-angiotenzin-aldosteron, ki spodbuja zoženje žil, sintezo aldosterona, srčno kontraktilnost in ledvično reabsorpcijo natrija.

Olmesartan prekine negativne povratne učinke Ang II na izločanje renina s selektivnim preprečevanjem vezave Aug II na receptorje AT1 gladkih mišičnih celic žil, kar ima za posledico povečano aktivnost renina, aktiviranega z reninom v plazmi, in povečano koncentracijo Ang II v obtoku, medtem ko ni imel pomembnega učinka. na antihipertenzivni učinek olmesartana.

Opozorila

Olmesartan je kontraindiciran pri:

Bolniki, alergični na ACEI, aspirin in/ali penicilin.

Bolniki, pri katerih obstaja tveganje za angioedem.

Bolniki z anamnezo prekinitve zdravljenja zaradi sopenja v grlu, angioedema obraza, jezika ali glasilk.

Bolniki z aortno ali mitralno stenozo, hipertrofično kardiomiopatijo ali obstrukcijo iztočnega kanala levega prekata.

Bolniki z okvaro ledvic (enojna ali dvojna stenoza ledvične arterije), okvaro jeter (biliarna ciroza ali obstrukcija žolčevodov).

Bolniki z diabetesom mellitusom.

Bolniki, ki jemljejo diuretike, ki ohranjajo kalij, ali zdravila, ki nadomeščajo kalij.

Otroci: pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni na voljo kliničnih podatkov, zato uporaba olmesartana ni priporočljiva.

Nosečnost: Uporaba olmesartana v srednji in poznih fazah nosečnosti lahko povzroči poškodbe (kot so znižan krvni tlak, hiperkalemija, neonatalna anemija, kraniosinostoza, anurija in odpoved ledvic) ali smrt ploda (ali novorojenčka).

Dojenje: Preskusi na živalih so pokazali, da se olmesartanat lahko izloča v materino mleko, medtem ko ostaja neznano, ali se lahko izloča v materino mleko pri človeku ali ne.Kirurški poseg, ki zahteva splošno anestezijo: zdravila, ki povzročijo znižanje krvnega tlaka, lahko blokirajo tvorbo Ang II po kompenzacijskem sproščanju renina.Bolniki, ki imajo srčno popuščanje in hiponatriemijo ter ki jemljejo diurezo in prejemajo ledvično dializo, bodo izpostavljeni povečanemu tveganju za hipotenzijo.