> novice > Industrijske novice

Za kaj se uporablja ursodeoksiholna kislina?

2022-02-25

Ursodeoksiholna kislina je holelitiak, ki se običajno uporablja na gastroenterološkem oddelku, in tudi sredstvo za raztapljanje žolčne žolčne žolčne kisline, zato se lahko uporablja pri zdravljenju žolčnih kamnov v normalnih okoliščinah, na premisuda ima žolčnik normalno kontrakcijsko funkcijo.

Kadar se uporablja samo za litično zdravljenje, je potek zdravljenja dolg od 6 do 24 mesecev, peroralni odmerek pa je 10 ml na kg telesne mase na dan. Poleg tega lahko zdravilo zdravi holestatske bolezni jeter, kot je primarna holestatska ciroza. Hkrati lahko zdravimo tudi gastritis z refluksnim žolčem, vsakič 250 mg, enkrat na dan, pred spanjem peroralno.

Ta izdelek je bel prah; Brez vonja, grenak okus. Topen je v etanolu, netopen pa v kloroformu. Topen je v ocetni kislini in topen v preskusni raztopini natrijevega hidroksida. Tališče Tališče tega izdelka je 200 ~ 204°ƒ. Specifičen curl smo vzeli, natančno stehtali, raztopili z brezvodnim etanolom in kvantitativno razredčili, da smo dobili raztopino, ki vsebuje 40 mg na 1 ml. Specifični kodri je od +59,0 do +62,0.

To zdravilo lahko spodbuja izločanje endogene žolčne kisline in zmanjša reabsorpcijo. Antagonizira citotoksični učinek hidrofobne žolčne kisline in zaščiti membrano jetrnih celic. Raztapljanje holesterola; Kapsul ursodeoksiholne kisline ne smete jemati hkrati z zdravili, kot so caleenine (holestilamin), Caletipol (holestilamin), aluminijev hidroksid in/ali aluminijev hidroksid magnezijev trisilikat, saj se lahko ta zdravila vežejo na ursodeoksiholno kislino v črevesju in s tem ovirajo absorpcijo. in vpliva na učinkovitost.

Kapsule ursodeoksiholne kisline je treba vzeti dve uri pred ali dve uri po jemanju zdravila, če je treba vzeti zgoraj navedeno zdravilo. Kapsule ursodeoksiholne kisline lahko povečajo absorpcijo ciklosporina v črevesnem traktu. Bolniki, ki jemljejo ciklosporin, morajo spremljati koncentracijo ciklosporina v serumu in po potrebi prilagoditi odmerek ciklosporina. V nekaterih primerih bo kapsula ursodeoksiholne kisline zmanjšala absorpcijo ciprofloksacina.

1. Farmakodinamika
ursodeoksiholna kislina (UDCA) je 7-izomer goosenodeoksiholne kisline (primarne žolčne kisline v normalnem žolču), ki ima naslednje funkcionalne značilnosti:

(1) poveča izločanje žolčne kisline, povzroči spremembo sestave žolčne kisline in poveča njeno vsebnost v žolču, kar je ugodno za učinek žolča.

(2) Lahko zavira sintezo holesterola v jetrih, znatno zmanjša količino holesterola in holesterolnega estra v žolču in indeks nasičenosti s holesterolom, kar prispeva k postopnemu raztapljanju holesterola v kamnih. UDCA spodbuja tudi tvorbo kristalnih kompleksov tekočega holesterola, ki pospešujejo izločanje in odstranjevanje holesterola iz žolčnika v črevesje.

(3) Sprostite Oddijev sfinkter, da okrepite žolčnik.

(4) zmanjšati maščobo v jetrih, povečati aktivnost jetrne katalaze, spodbujati kopičenje jetrnega glikogena in izboljšati sposobnost jeter proti toksinom in razstrupljanju; Prav tako lahko zmanjša koncentracijo triacilglicerola v jetrih in krvi.

(5) Zavirajo izločanje prebavnih encimov in prebavnih tekočin.

(6) rezultati kažejo tudi, da ima UDCA pri kronični bolezni jeter imunomodulatorni učinek, lahko znatno zmanjša tip jetrnih celic â… ekspresijo antigenov histokompatibilnosti humanih levkocitov (HLA), zmanjša število aktivacije T celic.

V primerjavi s tem zdravilom je gosja deoksiholna kislina (CDCA) v bistvu enaka glede mehanizma raztapljanja kamnov in učinkovitosti, vendar je KOLIČINA CDCA velika, toleranca je rahlo slaba, incidenca driske je visoka in ima določene toksičnost za jetra. Tuji podatki kažejo, da ima to zdravilo tudi naslednje značilnosti:

(1) zaradi hitrejšega raztapljanja kamna kot CDCA.

(2) Za razliko od CDCA teža bolnika ni napovedovalec uspeha zdravljenja.

(3) Obstajajo dokazi, da je stopnja raztapljanja tega zdravila za večje kamne višja kot pri CDCA.

(4) Učinkovitost tega zdravila je odvisna od odmerka. Zato se je CDCA redko uporabljal, zato je to zdravilo priporočeno kot prva izbira za zdravljenje holesterolnih žolčnih kamnov.

2. Farmakokinetika

To zdravilo je šibko kislo, ki se po peroralnem dajanju hitro absorbira s pasivno difuzijo, dva vrha koncentracije zdravila v krvi pa se pojavita po 1 uri oziroma 3 ure. Ker le majhna količina zdravil vstopi v sistemski obtok, je koncentracija zdravila v krvi zelo nizka.Najučinkovitejše mesto absorpcije je ileum, ki ima zmerno alkalno okolje. Po absorpciji se v jetrih veže na glicin ali tavrin in se iz žolča izpusti v tanko črevo, da sodeluje v enterohepatičnem obtoku.

Litoholno kislino (LCA) so bakterije pretvorile v isti hidrolizirani del UDCA v tankem črevesu, drugega pa so bakterije pretvorile v litoholno kislino (LCA), kar je zmanjšalo njeno potencialno toksičnost za jetra. Terapevtski učinek tega zdravila je bil povezan s koncentracijo zdravila v žolču, ne pa s koncentracijo v plazmi. Razpolovna doba je 3,5-5,8 dni, večinoma se izloča z blatom, z majhno količino izločanja skozi ledvice. Ni jasno, ali se UDCA izloča v materino mleko pri človeku, saj se po peroralni uporabi v serumu pojavi le majhna količina UDCA in zato zelo majhne količine, tudi če se UDCA lahko izloča v mleko.

Prejšnja:Ni novic

Naslednji:Za kaj se uporablja Misoprostol?