> novice > Industrijske novice

Za kaj se uporablja Misoprostol?

2022-02-25

Mizoprostol je analog prostaglandina E1, ki povzroča mehčanje materničnega vratu ter dilatacijo in krčenje maternice. Poti dajanja vključujejo oralno, vaginalno, rektalno, bukalno in sublingvalno.

Mizoprostol, derivat prostaglandina E1, se lahko uporablja pri zdravljenju razjede dvanajstnika, preprečevanju peptične razjede, ki jo povzročajo protivneti, in preprečevanju zgodnje nosečnosti. Ima funkcijo zaviranja izločanja želodčne kisline in preprečevanja nastajanja želodčne kisline. razjeda, s čimer ščiti želodčno sluznico, hkrati pa ima kontraktilni učinek na nosečo maternico. Lahko zmehča maternični vrat, poveča napetost maternice in intrauterini tlak. Zaporedna uporaba misoprostola in mifepristona v klinični praksi lahko bistveno izboljša in inducira amplitudo in pogostost krčenja maternice v zgodnji nosečnosti, kar se lahko uporablja pri medicinskem splavu.

Mehanizem delovanja
Mizoprostol je indiciran kot tableta za zmanjšanje tveganja za razjede na želodcu, ki jih povzroča NSAID, ne pa tudi razjede dvanajstnika pri bolnikih z visokim tveganjem. Misoprostol je sintetični analog prostaglandina E1, ki stimulira receptorje prostaglandina E1 na parietalnih celicah v želodcu, da zmanjša izločanje želodčne kisline.3 Sluz in izločanje bikarbonata se povečata skupaj z odebelitvijo dvoslojne sluznice, tako da lahko sluznica tvori nove celice.

Mizoprostol se veže na gladke mišične celice v maternični sluznici, da poveča moč in pogostost kontrakcij ter razgradi kolagen in zmanjša tonus materničnega vratu.

Uporaba v medicini
1. Uvajanje dela
Mizoprostol je učinkovito zdravilo za indukcijo poroda v drugem trimesečju zaradi smrti ploda ali prekinitve nosečnosti.67 Optimalni odmerek, shema in način uporabe niso določeni. Obstaja več randomiziranih, kontroliranih preskušanj, ki preučujejo različne odmerke in sheme.

2. Splav z zdravili
Leta 2000 je FDA odobrila splav z zdravili z uporabo 600 mg peroralnega mifepristona, antagonista progesterona, s 400 µg peroralnega misoprostola 48 ur pozneje pri nosečnosti do 49 dni gestacije.21 Vendar pa obstajajo odlični dokazi o učinkovitosti do 63 dni. nosečnosti z uporabo 200 mg mifepristona peroralno, čemur sledi domača uporaba 800 µg bukalnega misoprostola v 24 do 36 urah ali 800 µg vaginalnega mizoprostola v 6 do 48 urah.

3. Preprečevanje razjed
Mizoprostol se uporablja za preprečevanje želodčnih razjed, ki jih povzročajo NSAID. Deluje na parietalne celice želodca in zavira izločanje želodčne kisline z inhibicijo adenilat ciklaze, ki jo posreduje receptor z G-proteinom, kar vodi do zmanjšanja znotrajcelične ciklične ravni AMP in zmanjšane aktivnosti protonske črpalke na apikalni površini parietalne celice.

Neželeni učinki
Mizoprostol velja za teratogen. Prirojene okvare po prenatalni izpostavljenosti misoprostolu v zgodnji nosečnosti vključujejo okvare lobanje, ekstrofijo mehurja, artrogripozo, paralizo kranialnih živcev, obrazne malformacije, terminalne prečne okvare okončin in Moebiusovo zaporedje.1,15,16 Za to konstelacijo prirojenih malformacij se domneva, da je žilne motnje zaradi kontrakcij maternice, ki jih povzroča misoprostol. Zdi se, da incidenca teh nepravilnosti ni visoka, ko so bili preučeni populacijski registri, zlasti glede na to, da je izpostavljenost misoprostolu med nekaterimi populacijami bolnikov precej pogosta.17,18 Absolutno tveganje za prirojene malformacije po prenatalni izpostavljenosti misoprostolu je ocenjeno na biti približno 1%.

Farmakokinetične študije kažejo, da se misoprostol izloča v materino mleko, pri čemer se koncentracije zdravila zelo hitro dvignejo in zmanjšajo. Ravni postanejo nezaznavne v 5 urah po zaužitju matere.19 Vendar je treba doječe ženske opozoriti, da lahko misoprostol povzroči drisko pri dojenčkih.

Dajanje misoprostola nosečnicam lahko povzroči prirojene okvare, splav, prezgodnji porod ali rupturo maternice. Poročali so o rupturi maternice, ko je bil misoprostol uporabljen pri nosečnicah za spodbujanje poroda ali splava. Tveganje za rupturo maternice se poveča z daljšo gestacijsko starostjo in s predhodno operacijo maternice, vključno s porodom s carskim rezom. Mizoprostola se ne sme uporabljati za zmanjšanje tveganja za razjede, ki jih povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila, pri ženskah v rodni dobi, razen če je pri bolniku veliko tveganje za razvoj želodčnih razjed ali zapletov. Ženske morajo imeti negativen test nosečnosti v serumu 2 tedna pred začetkom zdravljenja, uporabljati učinkovite kontracepcijske ukrepe in začeti zdravljenje šele drugi ali tretji dan naslednje normalne menstruacije. Pred začetkom zdravljenja je treba bolniku dati ustna in pisna opozorila o nevarnostih misoprostola, vključno s tveganjem za morebitno neuspeh kontracepcije.

Prejšnja:Za kaj se uporablja ursodeoksiholna kislina?

Naslednji:Tofacitinib učinkovitejši, sam in v kombinacijah, kot nebiološki DMARDS